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Butylhydroxyanisole(Butylatedhydroxyanisole)是一種抗氧化劑，用作食品防腐劑。Butylhydroxyanisole能介導肝毒性、生殖發(fā)育和學習遲緩以及睡眠不足。Butylhydroxyanisole具有神經(jīng)毒性，能導...

Arglabin((+)-Arglabin)，從亮綠蒿中分離出的天然產(chǎn)物，是一種NLRP3炎癥小體(NLRP3inflammasome)抑制劑。Arglabin具有和抗活性。Arglabin的抗活性是通過抑制farnesyl轉(zhuǎn)移酶而RAS原基因來實現(xiàn)的。MCE...

Bicuculline((+)-Bicuculline;d-Bicuculline)作為驚厥生物堿，是一種競爭性的神經(jīng)遞質(zhì)GABAA受體拮抗劑(IC50=2μM)。Bicuculline還能阻斷Ca2+鉀(SK)通道，并隨后阻斷慢后超極化(slowAHP)。D...

IFN-gamma蛋白,Mouse是一種促炎性細胞因子，具有高效的免疫調(diào)節(jié)功能，同時可抗細胞增殖，抗病毒等。Polydatin提取自從傳統(tǒng)中藥虎杖根，在多個實驗模型中具有作用。Polydatin(Piceid)可抑制G6PD，并誘導氧化和內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應激Neohes...

SHP099hydrochloride是有效，選擇性，有口服活性的SHP2抑制劑，IC50值為70nM。Darapladib是一種有效的脂蛋白相關(guān)磷脂酶A2(Lp-2)抑制劑，IC50為0.25nM。Nocodazole(Oncodazole)是快速可逆的mi...

GSK2606414是可滲透細胞且有口服活性的蛋白激酶R樣內(nèi)質(zhì)網(wǎng)(ER)激酶(PERK)抑制劑，IC50值為0.4nM。ML228(CID-46742353)是一種有效的HIF信號通路劑，EC50為1μM。ML228可HIF以及下游EGFR。Hespereti...

MCE抑制劑（Mitochondrial Calcium Exchange Inhibitors）是一類能夠特異性抑制線粒體鈣離子交換的藥物或化合物。線粒體作為細胞的能量工廠，其鈣離子穩(wěn)態(tài)對細胞代謝、信號傳導及凋亡調(diào)控至關(guān)重要。MCE抑制劑通過阻斷線粒體鈣離子...

MCE抑制劑的作用機制主要是通過干擾線粒體鈣通道的功能，減少鈣離子向線粒體的轉(zhuǎn)運。線粒體鈣通道的活性受到多種因素的調(diào)控，包括細胞內(nèi)外的鈣濃度、膜電位以及其他信號分子的影響。當MCE抑制劑與鈣通道結(jié)合時，會導致通道的關(guān)閉，從而阻止鈣離子的進入。這種抑制作用不僅影...

Curcumin(Diferuloylmethane)，是一種天然酚類化合物，是乙酰轉(zhuǎn)移酶p300/CREB結(jié)合蛋白特異性抑制劑，抑制組蛋白/非組蛋白的乙?；徒M蛋白乙酰轉(zhuǎn)移酶依賴的染色質(zhì)轉(zhuǎn)錄。Curcumin對NF-κb和MAPKs有抑制作用，并具有、抗氧化...

近年來，MCE抑制劑在*****中的研究逐漸增多。許多*細胞依賴于線粒體的鈣信號來維持其增殖和生存。MCE抑制劑通過降低線粒體內(nèi)鈣的濃度，能夠抑制*細胞的增殖和誘導其凋亡。此外，MCE抑制劑還可能通過影響**微環(huán)境中的細胞間信號傳遞，進一步抑制**的生長和轉(zhuǎn)移...

與抑制劑相反，MCE激動劑（Mitochondrial Calcium Exchange Agonists）能夠增強線粒體鈣離子的攝取或釋放，從而調(diào)節(jié)細胞內(nèi)鈣信號。這類化合物通過線粒體鈣通道（如MCU）或增加線粒體鈣敏感性，促進鈣離子進入線粒體，增強氧化磷酸化...

Bicuculline((+)-Bicuculline;d-Bicuculline)作為驚厥生物堿，是一種競爭性的神經(jīng)遞質(zhì)GABAA受體拮抗劑(IC50=2μM)。Bicuculline還能阻斷Ca2+鉀(SK)通道，并隨后阻斷慢后超極化(slowAHP)。D...

心血管疾病是全球范圍內(nèi)導致死亡的主要原因之一。研究表明，線粒體功能障礙與心血管疾病的發(fā)生密切相關(guān)。MCE抑制劑通過調(diào)節(jié)線粒體內(nèi)鈣的濃度，能夠改善心肌細胞的能量代謝，降低心臟的氧化應激水平，從而發(fā)揮保護心臟的作用。在動物實驗中，MCE抑制劑能夠明顯改善心臟功能，...

心血管疾病是全球范圍內(nèi)導致死亡的主要原因之一。研究表明，線粒體功能障礙與心血管疾病的發(fā)生密切相關(guān)。MCE抑制劑通過調(diào)節(jié)線粒體內(nèi)鈣的濃度，能夠改善心肌細胞的能量代謝，降低心臟的氧化應激水平，從而發(fā)揮保護心臟的作用。在動物實驗中，MCE抑制劑能夠明顯改善心臟功能，...

Trastuzumab是一種人源化IgG1單克隆抗體，其以高親和力與HER2選擇性結(jié)合。Trastuzumab可用于HER2陽性轉(zhuǎn)移性乳腺和HER2陽性胃的研究。TPEN(TPEDA)是一種特定的細胞可滲透的重金屬螯合劑。TPEN對Zn2+具有高親和力，但對M...

Metformin(1,1-Dimethylbiguanide)抑制肝臟中的線粒體呼吸鏈，導致AMPK活化，增強胰島素敏感性，可用于2型糖尿病的研究。Metformin可以透過血腦屏障，誘導自噬(autophagy)。Benzyl-PEG9-acid是一種PR...

Apelin-13TFA是G蛋白偶聯(lián)受體angiotensinIIproteinJ(APJ)的內(nèi)源性配體，G蛋白偶聯(lián)受體的EC50值為0.37nM。Apelin-13TFA具有擴張血管和降壓作用。Apelin-13TFA也可用于2型糖尿病及代謝綜合征的研究。F...

Navitoclax(ABT-263)是一種口服有效的Bcl-2抑制劑，可與Bcl-xL，Bcl-2，Bcl-w等多種Bcl-2家族蛋白結(jié)合，Ki值小于1nM。IL-6蛋白,Human有效誘導肝細胞合成急性期蛋白，參與炎癥反應。iFSP1是FSP1(AIFM2...

Butylhydroxyanisole(Butylatedhydroxyanisole)是一種抗氧化劑，用作食品防腐劑。Butylhydroxyanisole能介導肝毒性、生殖發(fā)育和學習遲緩以及睡眠不足。Butylhydroxyanisole具有神經(jīng)毒性，能導...

8-Bromo-cAMPsodiumsalt(8-Br-Campsodiumsalt)是一種環(huán)AMP類似物，是一種環(huán)AMP依賴性蛋白激酶(PKA)劑。IBMX是一種廣譜的磷酸二酯酶(PDE)抑制劑，抑制PDE3，PDE4和PDE5，IC50分別為6.5，26....

Butylhydroxyanisole(Butylatedhydroxyanisole)是一種抗氧化劑，用作食品防腐劑。Butylhydroxyanisole能介導肝毒性、生殖發(fā)育和學習遲緩以及睡眠不足。Butylhydroxyanisole具有神經(jīng)毒性，能導...

5-Ethynyl-2-deoxyuridine(EdU)是一種胸腺嘧啶核苷類似物，在細胞增殖時能夠插入正在復制的DNA分子中，EdU與染料的共軛反應可以進行高效快速的細胞增殖檢測分析。5-Ethynyl-2-deoxyuridine是一種PROTAClink...

Arglabin((+)-Arglabin)，從亮綠蒿中分離出的天然產(chǎn)物，是一種NLRP3炎癥小體(NLRP3inflammasome)抑制劑。Arglabin具有和抗活性。Arglabin的抗活性是通過抑制farnesyl轉(zhuǎn)移酶而RAS原基因來實現(xiàn)的。MCE...

SB225002是一種有效的選擇性CXCR2非肽拮抗劑，抑制125I-IL-8和CXCR2結(jié)合的IC50為22nM。Oligomycin是一種抗，是H+-ATP合成酶的抑制劑。Oligomycin斷氧化磷酸化和電子傳遞鏈。Oligomycin抑制缺氧性腫瘤細胞...

MCE激動劑在**研究中也顯示出獨特潛力。*細胞通常表現(xiàn)出異常的線粒體鈣信號，依賴線粒體鈣穩(wěn)態(tài)維持其快速增殖和抗凋亡特性。通過增強線粒體鈣攝取，MCE激動劑可以調(diào)節(jié)*細胞的能量代謝，誘導細胞凋亡。例如，***MCU可以增加線粒體鈣攝取，破壞*細胞的能量平衡，抑...

MK-571(L-660711)sodium是一種口服有效、選擇性的和競爭性的白三烯D4(LTD4)受體拮抗劑，在豚鼠和人肺膜中的Ki值分別為0.22和2.1nM。MK-571sodium也是一種多藥耐藥相關(guān)蛋白MRP4(ABCC4)和ABCC1(MRP1)抑...

8-Bromo-cAMPsodiumsalt(8-Br-Campsodiumsalt)是一種環(huán)AMP類似物，是一種環(huán)AMP依賴性蛋白激酶(PKA)劑。IBMX是一種廣譜的磷酸二酯酶(PDE)抑制劑，抑制PDE3，PDE4和PDE5，IC50分別為6.5，26....

Nicotinamide是維生素B3或煙酸的一種形式，可抑制SIRT2的體外活性，其EC50值為2μM。Nicotinamide可抑制90%的黑色素瘤細胞數(shù)量，并增加細胞內(nèi)NAD+、ATP、ROS水平。Nicotinamide抑制黑色素瘤小鼠的腫瘤生長并提高生...

盡管MCE抑制劑在疾病中具有廣闊前景，但其臨床應用仍面臨諸多挑戰(zhàn)。首先，線粒體鈣信號在正常細胞中也發(fā)揮重要作用，抑制其功能可能導致的副作用，如肌肉無力、心臟功能異常等。其次，MCE抑制劑的靶向性和選擇性仍需優(yōu)化，以避免對非目標組織的影響。此外，不同細胞類型和疾...

Metformin(1,1-Dimethylbiguanide)抑制肝臟中的線粒體呼吸鏈，導致AMPK活化，增強胰島素敏感性，可用于2型糖尿病的研究。Metformin可以透過血腦屏障，誘導自噬(autophagy)。Benzyl-PEG9-acid是一種PR...