Elexacaftor，也稱(chēng)為VX-445和WHO11180，是下一代的囊性纖維化跨膜電導(dǎo)調(diào)節(jié)劑（CFTR）的校正劑，可用于恢復(fù)囊性纖維化的Phe508delCFTR蛋白功能。非手性純度的化合物。動(dòng)物A(mg/kg)=動(dòng)物B(mg/kg)×動(dòng)物B的Km系數(shù)動(dòng)物A的Km系數(shù)例如，依據(jù)體表面積折算法，將化合物用于小鼠的劑量20mg/kg換算成大鼠的劑量，需要將20mg/kg乘以小鼠的Km系數(shù)（3），再除以大鼠的Km系數(shù)（6），得到化合物用于大鼠的等效劑量為10mg/kg。儲(chǔ)存和運(yùn)輸條件固體粉末：-20°C冷藏長(zhǎng)期儲(chǔ)存常溫運(yùn)輸及臨時(shí)存放Resatorvid儲(chǔ)存條件：3年-20°C?粉狀，2年-80°C?溶于溶劑。905579-51-3供應(yīng)商

Abexinostat (PCI-24781, CRA-024781) 是一種新型的pan-HDAC抑制劑，靶向作用于HDAC1，Ki為7 nM，對(duì)HDACs 2， 3， 6，和10有適中的抑制性，但比作用于HDAC8選擇性強(qiáng)40倍。PCI-24781針對(duì)于多種zl細(xì)胞系具有有效的抗zl活性，GI50分布于0.15 μM 到3.09 μM之間。PCI-24781也抑制HUVEC 內(nèi)皮細(xì)胞的增值，GI50為0.43 μM。PCI-24781處理導(dǎo)致HCT116 和 DLD-1細(xì)胞系中組蛋白乙?；臀⒐艿鞍滓阴；膭┝恳蕾?lài)性積累，同時(shí)誘導(dǎo)p21表達(dá)，PARP的剪切以及γH2AX的累積。PCI-24781抑制HDACs酶活導(dǎo)致HR 相關(guān)基因的轉(zhuǎn)錄水平出現(xiàn)明顯下降，其中包括RAD51。與抑制HR 一致，在CHO細(xì)胞中，PCI-24781處理后導(dǎo)致I-SceI誘導(dǎo)染色質(zhì)斷裂引起的同源定向修復(fù)能力下降。PCI-24781誘發(fā)S 期缺失，G2期細(xì)胞周期停滯以及軟組織（STS）細(xì)胞的凋亡。PCI-24781誘導(dǎo)STS細(xì)胞中Rad51 的轉(zhuǎn)錄抑制很有可能是通過(guò)增強(qiáng)E2F1在Rad51近端啟動(dòng)子區(qū)域的結(jié)合。PCI-24781也誘導(dǎo)Hodgkin淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤中蛋白酶和活性氧依賴(lài)的NF-κB信號(hào)通路介導(dǎo)的細(xì)胞凋亡過(guò)程G-1特征Resatorvid (TAK-242) 別名CLI-095。

AZD-0364動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：小鼠A549是攜帶KRAS基因（G12S）中的致ai突變的人非小細(xì)胞肺ai系。將雌性裸鼠皮下（sc）植入左側(cè)，每只小鼠用5×106個(gè)A549細(xì)胞（ATCC）。通過(guò)每周兩次的卡尺測(cè)量監(jiān)測(cè)zl生長(zhǎng)并計(jì)算體積。一旦zl達(dá)到~200-300mm3的體積，將動(dòng)物隨機(jī)分成7-11組，并用連續(xù)組合方案治了Selumetinib（ARRY-142886）25 mg / kg BiD和AZD-0364乙磺酸25 mg / kg QD（第1次服用Selumetinib后4小時(shí)），均通過(guò)口服途徑給藥。在開(kāi)始給藥后每周兩次測(cè)量zl體積。

AZD-0364生物活性描述AZD-0364是一種有效的選擇性ERK2抑制劑，IC50為0.6nM。相關(guān)類(lèi)別研究領(lǐng)域>>ai癥靶點(diǎn)ERK2:0.6nM(IC50)體外研究AZD-0364在ERK2質(zhì)譜和A375磷酸-p90RSK測(cè)定中測(cè)量，IC50分別為0.6nM和5.7nM。AZD-0364可以抑制KRAS突變作為單一療法的一組ai細(xì)胞系（A549，H2122，H2009和Calu6細(xì)胞系）的生長(zhǎng)，并且這種效果通過(guò)用Selumetinib處理協(xié)同增強(qiáng)。測(cè)量AZD-0364乙磺酸（實(shí)施例18a）與MEK抑制劑Selumetinib組合的zl生長(zhǎng)抑制。SGC0946化學(xué)式：C28H40BrN7O4。

作為一款口服的ERK1/2高特異性小分子抑制劑，ATG-017通過(guò)作用于RAS-RAF-MEK-ERK信號(hào)通路的末端蛋白，抑制體外zl細(xì)胞株的活性與體內(nèi)zl的生長(zhǎng)。RAS/MAPK通路是ai癥發(fā)生的一個(gè)重要驅(qū)動(dòng)因素。ATG-017靶向ERK1/2不僅能阻止zl細(xì)胞的生長(zhǎng)，還能與其他MAPK激酶抑制劑協(xié)同作用，更有效地阻斷RAS-MAPK信號(hào)傳導(dǎo)，同時(shí)克服患者對(duì)RAF及MEK抑制劑產(chǎn)生耐藥。ATG-017是一款作用于ERK1/2的高特異性小分子抑制。研究領(lǐng)域：  MAPK > ERK > ERK抑制劑 > AZD0364 (ATG-017)。Resatorvid CAS號(hào)：243984-11-4。SGC0946性質(zhì)

Elexacaftor分子量：597.65。905579-51-3供應(yīng)商

CWP232228（0.01-100μM；48小時(shí)）對(duì)小鼠（4T1）和人（MDA-MB-435）乳腺ai細(xì)胞株的抑制作用，IC50值分別為2和0.8μM。CWP232228（0.01-10μM；48小時(shí)）分別用2.566、2.630和2.596μM的IC50s抑制Hep3B、Huh7和HepG2細(xì)胞的增殖。細(xì)胞增殖測(cè)定細(xì)胞株：小鼠（4T1）和人（MDA-MB-435）乳腺ai細(xì)胞株濃度：0.01、0.1、1、10、100μM培養(yǎng)時(shí)間：48h結(jié)果：4T1和MDA-MB-435細(xì)胞株IC50s分別為2和0.8μM。細(xì)胞增殖實(shí)驗(yàn)，細(xì)胞株：肝ai細(xì)胞株HepG2、Huh7和Hep3B濃度：0.01、0.1、0.5、1、5、10μM孵育時(shí)間：48h結(jié)果：Hep3B、Huh7和HepG2細(xì)胞的IC50s分別為2.566、2.630和2.596μM。905579-51-3供應(yīng)商

上海扶芃生物科技有限公司一直專(zhuān)注于從事生物科技、醫(yī)藥科技、化學(xué)科技、化工科技領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)咨詢(xún)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?zhuān)t(yī)藥中間體的研發(fā)、銷(xiāo)售，化工產(chǎn)品及原料（除危險(xiǎn)化學(xué)品、監(jiān)控化學(xué)品、煙花爆竹、民用物品、易制毒化學(xué)品）的銷(xiāo)售。 【依法須經(jīng)批準(zhǔn)的項(xiàng)目，經(jīng)相關(guān)部門(mén)批準(zhǔn)后方可開(kāi)展經(jīng)營(yíng)活動(dòng)，是一家化工的企業(yè)，擁有自己獨(dú)立的技術(shù)體系。公司目前擁有專(zhuān)業(yè)的技術(shù)員工，為員工提供廣闊的發(fā)展平臺(tái)與成長(zhǎng)空間，為客戶(hù)提供高質(zhì)的產(chǎn)品服務(wù)，深受員工與客戶(hù)好評(píng)。公司業(yè)務(wù)范圍主要包括：TAK242，Elexacaftor，SGC0946，PRI-724等。公司奉行顧客至上、質(zhì)量為本的經(jīng)營(yíng)宗旨，深受客戶(hù)好評(píng)。一直以來(lái)公司堅(jiān)持以客戶(hù)為中心、TAK242，Elexacaftor，SGC0946，PRI-724市場(chǎng)為導(dǎo)向，重信譽(yù)，保質(zhì)量，想客戶(hù)之所想，急用戶(hù)之所急，全力以赴滿(mǎn)足客戶(hù)的一切需要。