探討Toll樣受體4拮抗劑TAK-242抑制小鼠心肌缺血/再灌注損傷(ischemia/reperfusion,I/R)炎癥反應的分子機制.方法:選用48只雄性C57BL/6小鼠隨機分為4組:假手術組(sham),模型組(I30min/R24h),給藥組[I/R+TAK-242(3 mg·kg-1)],干預組[I/R+TAK-242+AG490(15 mg·kg-1)].再灌注24 h后心臟超聲檢測小鼠心功能,氯化三苯基四氮唑(TTC)染色法測定心肌梗死面積,HE染色觀察心肌病理改變,WB檢測心肌JAK2/STAT3磷酸化水平,ELISA檢測血清IL-6,TNF-α,IL-10和高遷移率族蛋白B1(HMGB1)濃度.結果:與sham組比較,I/R組小鼠左心室收縮期直徑(LVIDs)延長(P0.01)。SGC0946CAS號：1561178-17-3。1644342-14-2現(xiàn)貨供應
接受VX-445–tezacaftor–ivacaftor患者的較常見不良事件（即發(fā)生率＞10%）包括咳嗽、咳痰增加、感ran性肺囊性纖維化加重、咯血和發(fā)熱。肝功能檢查結果異常的發(fā)生率為8%，即谷草轉(zhuǎn)氨酶或谷丙轉(zhuǎn)氨酶水平達到正常范圍上限3倍以上。膽紅素水平升高至正常范圍上限2倍以上的發(fā)生率為3%。VX-445–tezacaftor–ivacaftor給藥后未觀察到急性支氣管收縮的證據(jù)。VX-445-tezacaftor-VX-561的安全性與VX-445–tezacaftor–ivacaftor相似。Phe508del-MF基因型和Phe508del-Phe508del基因型患者接受所有劑量VX-445–tezacaftor–ivacaftor聯(lián)合治了后，F(xiàn)EV1占預計值百分比較基線水平均有明顯改善。ML-792作用Resatorvid (TAK-242) 別名CLI-095。
運用一種微量藍色熒光的細胞增殖試驗檢測PCI-24781處理后細胞增殖，細胞至少培養(yǎng)兩倍增。細胞接種于96孔板，PCI-24781設置9個從0.0015 μM 到10 μM半對數(shù)不等間隔的濃度梯度，每一梯度設計三個復孔。DMSO終濃度每孔0.15%。設定抑制細胞增殖GI50在達到50% 到 95%之間為置信區(qū)間，運用四參數(shù)方程，利用非線性回歸曲線計算PCI-24781的有效濃度。動物模型：攜帶HCT116 和DLD-1移植瘤細胞的BALB/c nu/nu 雌小鼠。給藥處理每隔一日一次或者每星期連續(xù)四天，停滯三天。
探討TAK-242治了對心肌缺血再灌注損傷(I/R)小鼠的保護作用及可能機制.方法將36只雄性C57BL/6小鼠隨機分為3組:假手術組(sham組),模型組(缺血30 min/再灌注24 h,I/R組)和治了組〔I/R+TAK-242(3 mg/kg)〕.再灌注24 h后應用心臟超聲檢測小鼠心功能,TTC染色法測定心肌梗死面積,HE染色觀察心肌病理改變,實時熒光定量PCR和Western印跡法檢測心肌組織TLR4 m RNA和蛋白表達,ELISA檢測血清IL-6,TNF-α,IL-10和高遷移率族蛋白B1(HMGB1)濃度.結果與sham組比較,I/R組小鼠左心室收縮期直徑(LVIDs)縮短(P0.01)。ethyl (6S)-6-[(2-chloro-4-fluorophenyl)sulfamoyl]cyclohexene-1-carboxylate。
一種小分子校正劑VX-445的作用，VX-445與VX-659部分結構相似，作用機制相同，VX-659旨在改善Phe508delCFTR蛋白的加工和運輸。鑒于VX-445與第1代校正劑tezacaftor的作用機制不同，因此假設VX-445與tezacaftor聯(lián)用后，細胞表面的Phe508delCFTR蛋白數(shù)量超過單獨使用這兩種藥物的任一種。此外，我們還假設加用可增加CFTR門控活性的CFTR增效劑ivacaftor后，能夠進一步增強CFTR功能。同時行開展VX-445和VX-659的臨床研發(fā)，提高為該人群研發(fā)出獲批治療方法的概率。ML-792分子量 551.41。rac-Elexacaftor性質(zhì)
3-Deazaneplanocin A hydrochloride 是一種有效的 S-腺苷同型半胱氨酸水解酶 (AHCY) 抑制劑。1644342-14-2現(xiàn)貨供應
TAK-242可破壞TLR4與其銜接分子TIRAP和TRAM的相互作用。在小鼠中，劑量3 mg/kg TAK242可有效對抗急性腦缺血/再灌注損傷。在小鼠上皮組織中，局部給藥可阻止紫外線引起的AP-1。在紫外線誘導的皮膚ai模型中，局部施用resatorvid可有效地發(fā)揮其抗光化學作用，明顯抑制區(qū)域和其多樣性。從給藥小鼠中分離的組織中，紫外線相關的信號通路的活性減少，而凋亡信號通路活性增加（相對于對照組）。在小鼠中，TAK-242可明顯地減少腦缺血后造成的神經(jīng)元損傷。1644342-14-2現(xiàn)貨供應
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