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來源: 發(fā)布時(shí)間:2021-11-29

作為一款口服的ERK1/2高特異性小分子抑制劑,ATG-017通過作用于RAS-RAF-MEK-ERK信號(hào)通路的末端蛋白,抑制體外zl細(xì)胞株的活性與體內(nèi)zl的生長(zhǎng)。RAS/MAPK通路是ai癥發(fā)生的一個(gè)重要驅(qū)動(dòng)因素。ATG-017靶向ERK1/2不僅能阻止zl細(xì)胞的生長(zhǎng),還能與其他MAPK激酶抑制劑協(xié)同作用,更有效地阻斷RAS-MAPK信號(hào)傳導(dǎo),同時(shí)克服患者對(duì)RAF及MEK抑制劑產(chǎn)生耐藥。ATG-017是一款作用于ERK1/2的高特異性小分子抑制。研究領(lǐng)域:  MAPK > ERK > ERK抑制劑 > AZD0364 (ATG-017)。Resatorvid 抑制?NO,TNF-α?和?IL-6?的產(chǎn)生,其?IC50?值分別為 1.8 nM,1.9 nM,1.3 nM。292632-98-5性能

SGC0946是一種高效的,選擇性的DOT1L甲基轉(zhuǎn)移酶抑制劑,IC50為0.3nM,抑制12PMTs和DNMT1活性。SGC0946比其他組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶/HMTs選擇性高100倍。SGC0946作用于A431細(xì)胞和MCF10A細(xì)胞,有效降低H3K79二甲基化,IC50分別為2.6nM和8.8nChemicalbookM,且有效并選擇性地殺死含MLL易位的細(xì)胞。SGC0946比其類似物EPZ004777更有效,且作為優(yōu)良的化學(xué)探針用于研究DOT1L,及DOT1L抑制劑用于ai癥治了的進(jìn)一步研究。SGC0946是一種高效的,選擇性的DOT1L甲基轉(zhuǎn)移酶抑制劑,無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.3nM,對(duì)一系列12PMTs和DNMT1沒有活性。CAS:1422253-37-9特征Elexacaftor別名:VX-445。

組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶DOT1L抑制劑;化合物SGC0946:SGC0946比其他組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶/HMTs選擇性高100倍。SGC0946作用于A431細(xì)胞和MCF10A細(xì)胞,有效降低H3K79二甲基化,IC50分別為2.6nM和8.8nChemicalbookM,且有效并選擇性地殺死含MLL易位的細(xì)胞。SGC0946比其類似物EPZ004777更有效,且作為優(yōu)良的化學(xué)探針用于研究DOT1L,及DOT1L抑制劑用于ai癥治了的進(jìn)一步研究。英文名稱:SGC0946CAS:1561178-17-3純度:>98%,BR  包裝信息:50MG  備注:4870。

Elexacaftor(VX-445)是一種下一代囊性纖維化跨膜電導(dǎo)調(diào)節(jié)劑cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR)校正劑。非手性純度的化合物。VX-445是下一代囊性纖維化穿膜傳導(dǎo)調(diào)節(jié)蛋白(CFTR)校正劑,旨在與tezacaftor和ivacaftor三藥聯(lián)用(VX-445–tezacaftor–ivacaftor),用于恢復(fù)囊性纖維化患者的Phe508del CFTR蛋白功能。研究評(píng)估了VX-445–tezacaftor–ivacaftor對(duì)人支氣管上皮細(xì)胞中Phe508del CFTR蛋白加工、運(yùn)輸和氯離子轉(zhuǎn)運(yùn)的影響。Resatorvid 抑制自噬 (autophagy),并在各種炎癥性疾病中起關(guān)鍵作用。

Resatorvid(CLI-095)瑞沙托維Resatorvid (TAK-242) 是一種選擇性的 TLR4 信號(hào)傳導(dǎo)抑制劑。Resatorvid 抑制 NO,TNF-α 和 IL-6 的產(chǎn)生,其 IC50 值分別為 1.8 nM,1.9 nM,1.3 nM。Resatorvid 下調(diào) TLR4 下游信號(hào)分子 MyD88 和 TRIF 的表達(dá)。Resatorvid 抑制自噬 (autophagy),并在各種炎癥性疾病中起關(guān)鍵作用。 Resatorvid (TAK-242) 是一種有效的 TLR4 信號(hào)傳導(dǎo)抑制劑,可選擇性地抑制TLR-介導(dǎo)的細(xì)胞因子和一氧化氮的產(chǎn)生。注:本品只可用于科研實(shí)驗(yàn),嚴(yán)禁用于臨床醫(yī)療及其他用途!Resatorvid分子量:361.82。IL-6純度

ML-792CAS號(hào) 1644342-14-2。292632-98-5性能

在研究的兩個(gè)患者人群中,VX-445三聯(lián)療法的不良事件均在可接受范圍內(nèi)。有92%的患者發(fā)生不良事件,其中97%為輕或中度事件,8%的患者因不良事件導(dǎo)致試驗(yàn)藥物中斷或停藥。VX-445三聯(lián)療法的安全性與VX-659–tezacaftor–ivacaftor聯(lián)用所觀察到的結(jié)果相似,這一結(jié)果支持在3期試驗(yàn)繼續(xù)研發(fā)這兩種聯(lián)合療法。無論從幅度還是概念方面分析,根據(jù)體外結(jié)果預(yù)測(cè)的療效均轉(zhuǎn)化為VX-445–tezacaftor–ivacaftor CFTR調(diào)節(jié)在攜帶1個(gè)或2個(gè)Phe508del等位基因的患者中的臨床療效。292632-98-5性能

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