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SGC0946特征

來源: 發(fā)布時間:2021-11-29

研究在A549異種移植模型中進行。 Selumetinib每天兩次(BiD)給藥8小時,并且在第1次塞魯美替尼劑量后4小時每天一次(QD)給予AZD-0364乙磺酸。兩種化合物連續(xù)給藥3周。兩種車輛都在車輛組中給藥。 Selumetinib和AZD-0364乙磺酸均相對于只載體對照減少zl生長。 Selumetinib和AZD-0364乙磺酸的組合導致zl生長減少。將KRAS突變體非小細胞肺ai(NSCLC)A549,H2122,H2009和Calu6細胞系接種于384孔黑色透明底板中,培養(yǎng)18-24小時并用增加濃度的AZD-0364處理(在6×6給藥基質中,7.143nM,61nM,357nM,2.143μM和10μM)和Selumetinib(0-10μM)。以一定濃度接種細胞,使得未處理孔中的細胞在測定結束時約80%匯合。處理3天后,使用Sytox Green終點確定活細胞數(shù)。C-82抑制β-catenin和CBP之間的結合并增加β-catenin和p300之間的結合。SGC0946特征

TAK-242可破壞TLR4與其銜接分子TIRAP和TRAM的相互作用。在小鼠中,劑量3 mg/kg TAK242可有效對抗急性腦缺血/再灌注損傷。在小鼠上皮組織中,局部給藥可阻止紫外線引起的AP-1。在紫外線誘導的皮膚ai模型中,局部施用resatorvid可有效地發(fā)揮其抗光化學作用,明顯抑制區(qū)域和其多樣性。從給藥小鼠中分離的組織中,紫外線相關的信號通路的活性減少,而凋亡信號通路活性增加(相對于對照組)。在小鼠中,TAK-242可明顯地減少腦缺血后造成的神經元損傷。CAS:2229860-99-3抑制劑Elexacaftor別名:VX-445。

左心室射血分數(shù)(LVEF)和左心室短軸縮短分數(shù)(LVFS)明細降低(P0.001或P0.01),心梗面積明顯增加并出現(xiàn)心肌炎性浸潤,心肌p-JAK2/p-STAT3表達明顯升高(P0.01或P0.05),血清IL-6,IL-10,TNF-α和HMGB1水平明細升高(P0.001或P0.01).與I/R組比較,TAK-242給藥組小鼠LVIDs縮短(P0.05),LVEF和LVFS明細升高(P0.01或P0.05),心梗面積縮小(P0.01),心肌炎癥浸潤減輕,心肌p-JAK2/p-STAT3表達降低(P0.01或P0.05),血清IL-6和TNF-α水平明顯下降(P0.001或P0.01),而IL-10和HMGB1濃度進一步升高(P0.01).與TAK-242給藥組比較,AG490干預可明細加強TAK-242治了作用,包括心肌收縮功能增強,心梗面積縮小及炎性浸潤程度減輕。

左心室射血分數(shù)(LVEF)和左心室短軸縮短分數(shù)(LVFS)均有明細性降低(P0.01),出現(xiàn)大面積心肌梗死以及嚴重心肌炎癥病理改變,心肌TLR4表達上調(P0.01),血清IL-6,TNF-α,IL-10和HMGB1濃度升高(P0.01).與I/R組比較,TAK-242治了組小鼠LVIDs有所延長(P0.05),LVEF和LVFS明細提高(P0.01或P0.05),心梗面積明細縮小(P0.01),心肌炎癥浸潤減輕,心肌TLR4表達降低(P0.05),血清促炎因子IL-6和TNF-α水平明顯下降(P0.01),而因子IL-10和HMGB1濃度進一步升高(P0.01).結論 TAK-242治了對I/R小鼠心肌具有保護作用,其作用機制可能與抑制炎癥反應有關。Resatorvid 下調?TLR4?下游信號分子 MyD88 和 TRIF 的表達。

產品描述AZD0364 (ATG-017) 是一種ERK1/2抑制劑,對ERK2的IC50值為0.6 nM。AZD0364對MAPK信號通路的直接下游底物具有高細胞活性(如在BRAFV600E突變的A375細胞中,抑制phospho-p90RSK1,IC50=6 nM)。AZD0364在各個物種中具有良好的口服藥代動力學。在移植瘤模型中,AZD0364在zl中以濃度依賴性方式抑制磷酸化p90RSK1。在KRAS突變的NSCLC Calu 6移植瘤模型中,AZD0634誘導zl的消退,在此模型中,AZD0634可與selumetinib安全有效地進行結合給藥。TAK-242儲存條件:3年-20°C?粉狀,2年-80°C?溶于溶劑。CAS:1422253-37-9價格

L-685458 是一種有效的過渡狀態(tài)模擬(TSA) γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制劑 (GSI)。SGC0946特征

  C-82通過締合提供優(yōu)異的流變(流動,流平等)性能,良好的增稠效果。由于本產品為非離子型,因而其增稠效果較少受體系PH值的影響,能有效改善中、高剪切黏度。并有較高的增稠倍率,提高印花膠漿,固漿的觸變過網性能和流平性極優(yōu)異的光澤現(xiàn)性,與多種樹脂體系相容性能優(yōu)異,并提高成膜性,牢度和流平性,是目前提高產品質量的*增稠劑,本產品抗酸、抗堿、抗鹽。應用優(yōu)點:☆能有效改善中、高剪切黏度☆增稠倍率極高,性能較高☆流變體系不受PH值的影響,可增稠酸,堿,鹽性物質☆賦予漆光膜優(yōu)異的光澤展現(xiàn)性☆改善成膜性能,賦予漆膜優(yōu)異的耐水性能☆本產品不影響印花助劑牢度不含油劑。SGC0946特征

上海扶芃生物科技有限公司是一家從事生物科技、醫(yī)藥科技、化學科技、化工科技領域內的技術咨詢、技術服務、技術轉讓,醫(yī)藥中間體的研發(fā)、銷售,化工產品及原料(除危險化學品、監(jiān)控化學品、煙花爆竹、民用物品、易制毒化學品)的銷售。 【依法須經批準的項目,經相關部門批準后方可開展經營活動的公司,是一家集研發(fā)、設計、生產和銷售為一體的專業(yè)化公司。上海扶芃生物擁有一支經驗豐富、技術創(chuàng)新的專業(yè)研發(fā)團隊,以高度的專注和執(zhí)著為客戶提供TAK242,Elexacaftor,SGC0946,PRI-724。上海扶芃生物繼續(xù)堅定不移地走高質量發(fā)展道路,既要實現(xiàn)基本面穩(wěn)定增長,又要聚焦關鍵領域,實現(xiàn)轉型再突破。上海扶芃生物創(chuàng)始人陳月新,始終關注客戶,創(chuàng)新科技,竭誠為客戶提供良好的服務。

標簽: 抑制劑
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