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來源: 發(fā)布時間:2023-08-08

Gabazine是GABAA受體的選擇性競爭性拮抗劑,其對GABA受體的IC50值為~0.2μM。Nivolumab(anti-PD-1)是一種PD-1人源類IgG4抗體類抑制劑,用于晚期(轉(zhuǎn)移性)非小細胞肺的研究。Tranilast(MK-341)是一種抗反應劑。抑制前列腺素D2產(chǎn)生(PGD2,IC50=0.1mM)。具有和免疫調(diào)節(jié)作用。Tranilastsodium拮抗血管緊張素II(angiotensinII)并抑制其在血管平滑肌細胞中的生物學作用。Benzobicyclon是一種4-HPPD抑制劑和除草劑,與水反應后形成活性除草劑苯并雙環(huán)素水解物,導致雜草的白化和死亡。Benzobicyclon對禾本科、莎草科和闊葉雜草有效。Benzobicyclon能有效針對磺酰脲除草劑抗性生物型以及野生型雜草。TPEN 對 Zn2+ 具有高親和力,但對 Mg2+ 和 Ca2+ 具有較低的親和力。Erastin廠家

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SB-431542是TGF-β受體激酶抑制劑(TRKI)。SB-431542對ALK4、ALK5和ALK7活性有抑制作用,IC50值分別為1μM、0.75μM和2μM。SB-431542還能抑制TGF-β誘導的轉(zhuǎn)錄、基因表達、細胞凋亡和生長抑制。SB-431542可用于及其信號轉(zhuǎn)導途徑的研究。Oxaliplatin是一種DNA合成抑制劑。Oxaliplatin會導致DNA交聯(lián)損傷,阻止DNA復制和轉(zhuǎn)錄并導致細胞死亡。Oxaliplatin以時間依賴方式抑制人黑色素瘤細胞系C32和G361,IC50值分別為0.98μM和0.14μM。Oxaliplatin可以誘導細胞自噬(autophagy)。Vacuolin-1CCT020312 可誘導細胞細胞中 EIF2A 的磷酸化。

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Napabucasin(BBI608)是STAT3的抑制劑,抑制干細胞活性。Ac-YVAD-cmk(Caspase-1InhibitorII)是一種選擇性caspase-1(IL-1β轉(zhuǎn)化酶,ICE)抑制劑,具有神經(jīng)保護和作用。Ac-YVAD-cmk能有效抑制IL-1β和IL-18的表達。Ac-YVAD-cmk可抑制多種疾病的細胞焦亡(pyroptosis)。BI-6C9是一種高特異性的BH3相互作用結構域(Bid)抑制劑,可阻止線粒體外膜電位(MOMP)和線粒體分裂,并保護細胞免受線粒體凋亡誘導因子(AIF)釋放和不依賴caspase的細胞死亡。Indomethacin(Indometacin)是一種有效的口服活性COX1/2抑制劑,COX-1和COX-2的IC50值分別為18nM和26nM。Indomethacin具有和抗活性。Indomethacin可用于、炎癥和病毒的研究。

IFN-gamma蛋白,Mouse是一種促炎性細胞因子,具有高效的免疫調(diào)節(jié)功能,同時可抗細胞增殖,抗病毒等。Polydatin提取自從傳統(tǒng)中藥虎杖根,在多個實驗模型中具有作用。Polydatin(Piceid)可抑制G6PD,并誘導氧化和內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應激Neohesperidin是一種大量存在于柑橘屬植物中的類黃酮化合物,具有抗氧化和作用的。CyclosporinA(CyclosporineA)是一種免疫抑制劑,能與親環(huán)素結合,抑制calcineurin活性的IC50值為7nM。CyclosporinA也抑制CD11a/CD18粘附分子。Mito-TEMPO是一種靶向線粒體的超氧化物歧化酶模擬物,有著超氧化物和烷基自由基的能力。Ibrutinib(PCI-32765)是一種不可逆的選擇性Btk抑制劑,IC50值為0.5nM。Ibrutinib可作為Btk配體,用于合成一系列PROTAC分子,如P13I。P13I作用于人Burkitt’s淋巴瘤RAMOS細胞,濃度為10和100nM時,分別降解73%和89%Btk。Progesterone是一種類固醇,可調(diào)節(jié)月經(jīng)周期,對懷孕很重要。

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Saponins(Saponin)是一類多發(fā)現(xiàn)于多種植物中苷類的化合物。Saponins可保護植物免受微生物和的破壞。Bumetanide(Ro10-6338;PF1593)是一種高效的劑,是Na+-K+-Cl+協(xié)同轉(zhuǎn)運蛋白(NKCC)的阻斷劑。Bumetanide是選擇性的NKCC1抑制劑,但對NKCC2也有抑制作用,對hNKCC1A和hNKCC2A作用的IC50值分別為0.68μM和4.0μM。Fluoxetine(LY-110140freebase)是選擇性5-羥色胺再吸收抑制劑(SSRI)。IL-17A是一種同型二聚體細胞因子,在宿主防御機制中對許多細菌和病原體以及過敏和自身免疫反應起著關鍵作用。IL-17A誘導肽、細胞因子、趨化因子和基質(zhì)金屬蛋白酶的產(chǎn)生。IL-17A蛋白,Human(HEK293,His)是一種重組人IL-17A蛋白,在HEK293細胞中表達,C末端帶有His標簽,由132個氨基酸組成(G24-A155)。Melatonin 是一種新型的選擇性 ATF-6 抑制劑,可通過 COX-2 下調(diào)誘導人肝細胞凋亡。Erastin廠家

CCT020312 是選擇性的 EIF2AK3/PERK 的劑。Erastin廠家

Naringin是黃烷酮糖苷,有很多藥理作用,例如抗氧化活性,降血脂,,抑制細胞色素P450酶。Quercetin是一種天然黃酮類化合物,可或抑制許多蛋白質(zhì)的活性。Quercetin可SIRT1,也可抑制PI3K,抑制PI3Kγ,PI3Kδ,PI3Kβ的IC50分別為2.4μM,3.0μM,5.4μM。TP-10是一個選擇性的PDE10A抑制劑,其IC50值為0.8nM。TP-10具有抗氧化活性,對DPPH和CUPRAC的IC50值分別為31.72和16.04μg/ml。TP-10可用于神經(jīng)疾病的研究。Propylpyrazoletriol(PPT)是一種選擇性的雌受體α(ERα)激動劑。Propylpyrazoletriol(PPT)對ERα的相對結合親和力(ERα:49%)是雌受體β(ERβ:0.12%)的410倍。WAY-200070是選擇性的雌受體激動劑,IC50值為2.3nM。Erastin廠家

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