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蘭溪RSL3

來源: 發(fā)布時(shí)間:2024-11-30

GW-1100是選擇性的GPR40拮抗劑,pIC50為6.9。Conophylline是一種從熱帶植物Ervatamiamicrophylla中提取的長(zhǎng)春花生物堿。Conophylline是胰腺細(xì)胞分化的誘導(dǎo)劑。Conophylline能抑制HSC,誘導(dǎo)其凋亡。β-Amyloid(1-42),humanTFA(Amyloidβ-Peptide(1-42)(human)TFA)是由42個(gè)氨基酸組成的肽,其在阿爾茨海默病的發(fā)病機(jī)制中起關(guān)鍵作用。Vericiguat(BAY1021189)是有效的,有口服活性的,可溶的鳥苷酸環(huán)化酶(guanylatecyclase)刺激物。羅丹明類染料是一種膜滲透性的陽離子熒光探針,可對(duì)線粒體膜電位進(jìn)行特異性識(shí)別,從而附著在線粒體中,并產(chǎn)生明亮熒光,在一定濃度下,羅丹明類染料對(duì)細(xì)胞具有低毒性,因此普遍用于檢測(cè)動(dòng)物細(xì)胞、植物細(xì)胞以及微生物中的線粒體。這種抑制劑能夠增強(qiáng)MCE的抑制效果。蘭溪RSL3

蘭溪RSL3,MCE抑制劑激動(dòng)劑

Disulfiram(Tetraethylthiuramdisulfide)是特異性的乙醛脫氫酶1型(ALDH1)抑制劑,對(duì)酒精具有急性敏感性。Disulfiram有效抑制人體和小鼠細(xì)胞中脂質(zhì)體中的GSDMD孔形成,炎性體介導(dǎo)的細(xì)胞凋亡和IL-1β分泌。雙硫侖+Cu2+可增加細(xì)胞內(nèi)ROS水平,引發(fā)卵巢干細(xì)胞凋亡。Genipin((+)-Genipin)是衍生自GardeniajasminoidesEllis果實(shí)的天然交聯(lián)劑。Genipin抑制細(xì)胞中的UCP2(解偶聯(lián)蛋白2)。Genipin具有多種生物活性,包括蛋白質(zhì)調(diào)節(jié),抗,癥,免疫抑制,抗血栓形成和對(duì)海馬神經(jīng)元的保護(hù)。Genipin也可用于2型糖尿病研究。Streptomycinsulfate是一種氨基糖苷類,能夠抑制蛋白質(zhì)的合成。Protein A/G Magnetic Beads (蛋白質(zhì)A/G磁珠)現(xiàn)價(jià)MCE抑制劑激動(dòng)劑的研究有助于開發(fā)新型藥物治療策略。

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KN-62是一種選擇性的、可逆的鈣調(diào)蛋白依賴性蛋白激酶II(CaMK-II)抑制劑,對(duì)大鼠腦CaMK-II的IC50值為0.9μM。KN-62直接與CaMK-II酶的鈣調(diào)蛋白結(jié)合位點(diǎn)結(jié)合。KN-62是非競(jìng)爭(zhēng)性的P2X7受體拮抗劑,IC50約為15nM。Isoprenaline(Isoproterenol)hydrochloride是一種非選擇性的β-腎上腺素受體激動(dòng)劑,具有口服活性。Isoprenaline具有的外周血管擴(kuò)張、支氣管擴(kuò)張和心臟刺性。Isoprenaline可用于心動(dòng)過緩和支氣管的研究。Flecainide是一種有效的具有口服活性的抗心律失常劑。Flecainide阻斷心臟快速內(nèi)向Na+電流(INa)和延遲整流器K+電流的快速成分。Flecainide可延長(zhǎng)心室和心房肌纖維的動(dòng)作電位持續(xù)時(shí)間(APD)。Flecainide具有研究胎兒心動(dòng)過速的潛力。

SB-431542是TGF-β受體激酶抑制劑(TRKI)。SB-431542對(duì)ALK4、ALK5和ALK7活性有抑制作用,IC50值分別為1μM、0.75μM和2μM。SB-431542還能抑制TGF-β誘導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄、基因表達(dá)、細(xì)胞凋亡和生長(zhǎng)抑制。SB-431542可用于及其信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑的研究。Oxaliplatin是一種DNA合成抑制劑。Oxaliplatin會(huì)導(dǎo)致DNA交聯(lián)損傷,阻止DNA復(fù)制和轉(zhuǎn)錄并導(dǎo)致細(xì)胞死亡。Oxaliplatin以時(shí)間依賴方式抑制人黑色素瘤細(xì)胞系C32和G361,IC50值分別為0.98μM和0.14μM。Oxaliplatin可以誘導(dǎo)細(xì)胞自噬(autophagy)。MCE抑制劑激動(dòng)劑可通過調(diào)節(jié)膽固醇代謝來改善血脂水平。

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PlatycodinD是可從桔梗中分離得到的皂苷類化合物,為AMPKα的劑,具有抗肥胖活性。WNT/β-catenin通路介導(dǎo)PlatycodinD的抗成脂作用。M-CSF蛋白,Mouse是一種促炎性細(xì)胞因子,與受體CSF1R結(jié)合,參與單核/巨噬細(xì)胞的增殖,破骨細(xì)胞的誘導(dǎo),在受損的軟骨及骨質(zhì)疏松等疾病中起到重要作用。Tanespimycin(17-AAG)是有效的HSP90抑制劑,IC50為5nM,對(duì)腫瘤細(xì)胞HSP90的親和性比正常細(xì)胞高100倍。Tanespimycin消耗細(xì)胞內(nèi)STK38/NDR1,并降低STK38激酶活性。Tanespimycin還下調(diào)stk38基因表達(dá)。CCT020312是選擇性的EIF2AK3/PERK的劑。CCT020312可誘導(dǎo)細(xì)胞細(xì)胞中EIF2A的磷酸化。MCE抑制劑激動(dòng)劑可以有效抑制MCE的活性。Protein A/G Magnetic Beads (蛋白質(zhì)A/G磁珠)現(xiàn)價(jià)

MCE抑制劑激動(dòng)劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)多樣,為其設(shè)計(jì)和優(yōu)化提供了廣闊的空間。蘭溪RSL3

Methyl-β-cyclodextrin(Methyl-beta-cyclodextrin)是一種環(huán)庚糖,對(duì)非極性物質(zhì)有增溶作用,廣泛應(yīng)用于疏水物的釋放。Methyl-β-cyclodextrin(Methyl-beta-cyclodextrin)也用作降膽固醇劑。Methyl-β-cyclodextrin可降低網(wǎng)格蛋白依賴性內(nèi)吞作用。Methyl-β-cyclodextrin可阻斷細(xì)胞遷移體的形成。TanshinoneI是一種IIA型人重組s2和兔重組c2抑制劑,IC50分別為11μM和82μM。Sulfo-SMCCsodium是一種常用的異雙官能交聯(lián)劑,是不可降解的ADClinker,其帶有N-羥基琥珀酰亞胺(NHS)酯和馬來酰亞胺基團(tuán),分別與伯胺和巰基反應(yīng)。SMCC是一種蛋白質(zhì)交聯(lián)劑。SMCC接合抗原耦合脾臟細(xì)胞來誘導(dǎo)抗原特異性免疫反應(yīng)。蘭溪RSL3

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