MCE抑制劑（Mitochondrial Calcium Uniporter Inhibitors）是一類針對(duì)線粒體鈣通道的藥物，主要用于調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi)鈣離子的濃度。線粒體在細(xì)胞能量代謝和信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)中扮演著重要角色，而鈣離子作為一種重要的第二信使，參與了多種生理過程。MCE抑制劑通過抑制線粒體鈣通道的活性，能夠降低線粒體內(nèi)鈣的積累，從而影響細(xì)胞的代謝狀態(tài)和生存環(huán)境。這類藥物在研究中顯示出對(duì)多種疾病的潛在效果，包括心血管疾病、神經(jīng)退行性疾病以及某些類型的。通過調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi)鈣的動(dòng)態(tài)平衡，MCE抑制劑為相關(guān)疾病提供了新的思路。MCE抑制劑激動(dòng)劑可以減輕神經(jīng)病變引起的疼痛。蘇州Chloroquine（氯喹）

Metronidazole是一種硝基咪唑類，具有口服活性。Metronidazole能夠穿過血腦屏障。Metronidazole可用于厭氧微生物的研究。Neomycinsulfate是一種氨基糖苷類，通過核30S核糖體亞單位的不可逆結(jié)合發(fā)揮活性(antibacterial)，從而阻斷細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。Neomycinsulfate是一種已知的磷脂酶C(PLC)抑制劑。Neomycinsulfate能抑制血管生成素的核轉(zhuǎn)位和血管生成素誘導(dǎo)的細(xì)胞增殖和血管生成。Verapamil((±)-Verapamil)是一種鈣通道(calciumchannel)阻滯劑，是一種有效的口服活性的代P糖蛋白(P-gp)抑制劑。Verapamil能也抑制CYP3A4，并可用于，心律不齊和心絞痛的研究。溫嶺Trichostatin A（曲古抑菌素A）MCE抑制劑激動(dòng)劑具有潛在的抗瘤活性。

盡管MCE抑制劑在疾病中具有廣闊前景，但其臨床應(yīng)用仍面臨諸多挑戰(zhàn)。首先，線粒體鈣信號(hào)在正常細(xì)胞中也發(fā)揮重要作用，抑制其功能可能導(dǎo)致的副作用，如肌肉無(wú)力、心臟功能異常等。其次，MCE抑制劑的靶向性和選擇性仍需優(yōu)化，以避免對(duì)非目標(biāo)組織的影響。此外，不同細(xì)胞類型和疾病狀態(tài)下線粒體鈣信號(hào)的差異性也增加了藥物開發(fā)的復(fù)雜性。因此，未來(lái)研究需要進(jìn)一步探索MCE抑制劑的作用機(jī)制，并開發(fā)更具選擇性和安全性的藥物。MCE激動(dòng)劑與抑制劑在疾病中可能具有互補(bǔ)作用。例如，在缺血再灌注損傷中，激動(dòng)劑可用于早期增強(qiáng)線粒體鈣攝取，改善能量代謝；而在晚期，抑制劑則可減少鈣超載引起的細(xì)胞損傷。此外，在中，激動(dòng)劑與抑制劑的聯(lián)合使用可能通過調(diào)節(jié)不同細(xì)胞類型的鈣信號(hào)，增果并減少副作用。未來(lái)，隨著對(duì)線粒體鈣信號(hào)機(jī)制的深入理解，MCE激動(dòng)劑與抑制劑的聯(lián)合應(yīng)用有望為多種疾病的提供新的策略。

心血管疾病是全球范圍內(nèi)導(dǎo)致死亡的主要原因之一。研究表明，線粒體功能障礙與心血管疾病的發(fā)生密切相關(guān)。MCE抑制劑通過調(diào)節(jié)線粒體內(nèi)鈣的濃度，能夠改善心肌細(xì)胞的能量代謝，降低心臟的氧化應(yīng)激水平，從而發(fā)揮保護(hù)心臟的作用。在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中，MCE抑制劑能夠明顯改善心臟功能，減少心肌梗死后的損傷。此外，這類藥物還可能通過抑制心肌細(xì)胞的凋亡，延緩心衰的進(jìn)程。盡管目前臨床應(yīng)用尚處于研究階段，但MCE抑制劑在心血管疾病中的潛力引起了廣關(guān)注。TPEN (TPEDA) 是一種特定的細(xì)胞可滲透的重金屬螯合劑。

Bicuculline((+)-Bicuculline;d-Bicuculline)作為驚厥生物堿，是一種競(jìng)爭(zhēng)性的神經(jīng)遞質(zhì)GABAA受體拮抗劑(IC50=2μM)。Bicuculline還能阻斷Ca2+鉀(SK)通道，并隨后阻斷慢后超極化(slowAHP)。DSSCrosslinker是一種不可降解(non-cleavable)的ADClinker，可用于合成抗體偶聯(lián)藥物(ADC)。RNaseInhibitor是在大腸桿菌表達(dá)系統(tǒng)中重組表達(dá)的RNase抑制劑，可特異性抑制RNaseA、B、C三種酶的活性。Thrombin(MW37kDa)是一種Na+的胰蛋白酶樣別構(gòu)絲氨酸蛋白酶。Thrombin能夠利用凝血酶識(shí)別序列對(duì)融合蛋白進(jìn)行位點(diǎn)特異性切割，并可用于消化GST標(biāo)記的蛋白。Ibudilast(KC-404;AV-411;MN-166)是一種環(huán)腺苷酸磷酸二酯酶(PDE)抑制劑。Ibudilast具有抗血小板聚集作用。Ibudilast抑制氣管平滑肌收縮性，可用于的研究。Ibudilast可能是一種有效的神經(jīng)保護(hù)和抗癡呆藥物，可對(duì)抗活化小膠質(zhì)細(xì)胞的神經(jīng)毒性。MCE抑制劑激動(dòng)劑是一種能夠抑制多巴胺轉(zhuǎn)運(yùn)體的藥物。江陰3-Methyladenine（3-甲基腺嘌呤）

MCE抑制劑激動(dòng)劑是一種有前景的藥物研究領(lǐng)域。蘇州Chloroquine（氯喹）

L-Ascorbicacid(L-Ascorbate)，一種電子供體，是一種內(nèi)源性抗氧化劑。L-Ascorbicacid選擇性抑制Cav3.2通道(Cav3.2channels)，IC50為6.5μM。L-Ascorbicacid還是一種膠原沉積促進(jìn)劑和彈性生成抑制劑。L-Ascorbicacid通過產(chǎn)生活性氧(ROS)和選擇性損傷細(xì)胞表現(xiàn)出作用。SU14813是多靶點(diǎn)受體酪氨酸激酶抑制劑，抑制VEGFR2，VEGFR1，PDGFRβandKIT的IC50值分別為50，2，4，15nM。Zenidolol(ICI-118551)hydrochloride是一種高度選擇性的β2adrenergicreceptor拮抗劑，結(jié)合β2，β1和β3腎上腺素能受體的Ki值分別為0.7，49.5和611nM。Pyrroloquinolinequinone(PQQ)是氧化還原輔助因子，一種陰離子型氧化還原循環(huán)原醌。Pyrroloquinolinequinone初是從嗜甲基細(xì)菌的培養(yǎng)物中分離的，也存在于哺乳動(dòng)物的組織。Pyrroloquinolinequinone是哺乳動(dòng)物的必需營(yíng)養(yǎng)素，對(duì)免疫功能很重要。蘇州Chloroquine（氯喹）