酶很強(qiáng)劑：乙酰膽堿酯酶(AChE)主要存在于中樞系統(tǒng)中,它的主要生理功能是把神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)的乙酰膽堿(acetylcholine,ACh)水解為膽堿和乙酸而中止神經(jīng)沖動(dòng)的傳遞,從而讓膽堿能神經(jīng)元啟動(dòng)后能恢復(fù)到休眠狀態(tài)?在膽堿能神經(jīng)沖動(dòng)的突觸傳遞中,其含量主要由AChE來調(diào)節(jié)?AChE活性異常增強(qiáng)將會(huì)引發(fā)一系列的神經(jīng)障礙性疾病,如阿爾茨海默病(AD)?共濟(jì)失調(diào)綜合征?重癥肌無力等,因此,有必要建立快速?簡(jiǎn)單的篩選方法從天然藥物中快速篩選AChE很強(qiáng)劑?AChE催化ACh生成硫代膽堿,并在顯色劑DTNB作用下,生成黃色物質(zhì),該黃色物質(zhì)在405nm下有吸收?inhibit：活化被石灰inhibit的黃鐵礦，可以用碳酸鈉和硫酸銅。重慶信號(hào)通路抑制劑生產(chǎn)廠家

酶很強(qiáng)劑：食物中的脂肪在胰脂肪酶和胃脂肪酶的作用下被水解為單酰甘油酯和游離脂肪酸,在腸道內(nèi)被吸收,然后在體內(nèi)重新合成脂肪,造成脂肪堆積,較終可導(dǎo)致肥胖?脂肪酶是催化體內(nèi)三酰甘油水解的關(guān)鍵酶,脂肪酶很強(qiáng)劑可通過inhibit腸道中脂肪酶對(duì)脂肪的分解催化作用,達(dá)到減少脂肪吸收?控制和治病肥胖的作用?目前應(yīng)用較多的是采用一系列不同的固定脂肪酶的載體,以固定化酶方式篩選脂肪酶很強(qiáng)劑?Xiao等采用超濾與質(zhì)譜聯(lián)用技術(shù)對(duì)五苓散?澤瀉湯?小陷胸湯和小柴胡湯等降脂湯中的脂肪酶很強(qiáng)劑進(jìn)行了篩選,從中發(fā)現(xiàn)了16個(gè)降脂活性物質(zhì),其中黃芩苷和漢黃芩苷被證實(shí)具有降脂活性?深圳特異性抑制劑定制inhibit：木材和皮革的保存劑，也是生產(chǎn)粘膠纖維和維尼綸纖維的重要輔助原料。

合理的酶很強(qiáng)劑設(shè)計(jì)（Rationalenzymeinhibitordesign）是指將酶的催化機(jī)制和結(jié)構(gòu)信息共同用于指導(dǎo)藥物的設(shè)計(jì)與發(fā)現(xiàn)。計(jì)算化學(xué)和結(jié)構(gòu)生物學(xué)的發(fā)展，極大地提高了酶催化反應(yīng)機(jī)制以及酶結(jié)構(gòu)信息的研究速度，而如何巧妙地將二者結(jié)合起來以設(shè)計(jì)出活性較好的很強(qiáng)劑，尤其是選擇性也很好的很強(qiáng)劑是目前比較難的事情。通常，比較常用的解決方法主要有以下四種：（1）基于基態(tài)類似物的設(shè)計(jì)策略；（2）基于結(jié)構(gòu)的設(shè)計(jì)策略；（3）基于反應(yīng)機(jī)制的設(shè)計(jì)策略；（4）基于過渡態(tài)類似物的設(shè)計(jì)策略。

很強(qiáng)劑種類：CYP2C9很強(qiáng)劑:CYP2C9的很強(qiáng)劑主要有胺碘酮、西咪替丁、氟康唑、氟伐他汀、異煙肼等。華法林是多CYP450的底物，存在2種異構(gòu)體，即S－華法林和R－華法林，S－華法林活性是R－華法林的5倍，而S－華法林主要經(jīng)過CYP2C9代謝，因此CYP2C9很強(qiáng)劑對(duì)華法林抗凝活性影響更明顯。在CYP2C9很強(qiáng)劑中胺碘酮、氟康唑等都是臨床常用藥物，已有較多關(guān)于胺碘酮或氟康唑與華法林合用導(dǎo)致INR明顯延長的報(bào)道。在對(duì)43例合用華法林和胺碘酮的患者1年觀察中發(fā)現(xiàn)，兩藥相互作用的高峰期是合用的第7周，華法林平均較大減量為44%，胺碘酮每日維持劑量為400，300，200，100mg時(shí)，華法林每日劑量降幅分別是40%，35%，30%，25%。臨床使用時(shí)應(yīng)檢測(cè)PT及INR調(diào)整劑量。inhibit：所謂競(jìng)爭(zhēng)性inhibit，是指inhibit與酶的底物競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合酶的同一個(gè)活性位點(diǎn)。

脂酶很強(qiáng)劑具有降低腸道脂酶活性，使脂肪不能吸收而直接由糞便排出，因而引起油樣便與腹瀉，并可造成脂溶性維生素缺乏，使其應(yīng)用受到一定限制。肝藥酶是光面內(nèi)質(zhì)網(wǎng)上的一組混合功能氧化酶系，是主要催化許多結(jié)構(gòu)不同藥物氧化過程的氧化酶系。其中較重要的是CYP450，即細(xì)胞色素P450單氧化酶系。CYP450是一類亞鐵血紅素-硫醇鹽蛋白(heme-thiolateproteins)的超家族，它參與內(nèi)源性物質(zhì)和包括藥物、環(huán)境化合物在內(nèi)的外源性物質(zhì)的代謝。其他有關(guān)的酶和輔酶包括：NADPHCYP450還原酶、細(xì)胞色素b5、磷脂酰膽堿和NADPH等。許多藥物或其他化合物可以改變肝藥酶的活性，能提高活性的藥物稱為“藥酶誘導(dǎo)劑”，反之稱為“藥酶很強(qiáng)劑”。inhibit：生石灰是將以含碳酸鈣為主的天然巖石，在高溫下煅燒而得，其主要成分為氧化鈣（CaO）。重慶信號(hào)通路抑制劑生產(chǎn)廠家

小分子inhibit：包括酶inhibit、轉(zhuǎn)錄因子inhibit、離子通道阻斷劑等。重慶信號(hào)通路抑制劑生產(chǎn)廠家

酶很強(qiáng)劑：磁珠在酶很強(qiáng)劑篩選中常作為酶的固定支撐物?Wubshet等將α-葡萄糖苷酶N端固定在磁珠上,并用阿魏酸和木犀草素驗(yàn)證和優(yōu)化了配體垂釣方法的參數(shù)?該研究中,將Eugeniacatharinae提取物與磁珠固定化α-葡萄糖苷酶孵育,采用洗脫劑解離與酶結(jié)合的配體,并用HPLCHRMS-SPE-NMR技術(shù)檢測(cè)α-葡萄糖苷酶配體成分,確定了Eugeniacatharinae中潛在的α-葡萄糖苷酶很強(qiáng)劑成分楊梅樹皮甙?楊梅酮?槲皮素和山萘酚?然而,該方法也存在一定缺點(diǎn),無法實(shí)現(xiàn)α-葡萄糖苷酶一體化在線檢測(cè),需要先解離出酶結(jié)合的配體,再通過質(zhì)譜進(jìn)行鑒定?重慶信號(hào)通路抑制劑生產(chǎn)廠家